【Propriétés】 Ce produit est incolore à un liquide transparent légèrement jaune; Sensible à la détérioration de la lumière. La sulfadiazine pharmacodynamique est un agent bactériostatique à large spectre, efficace contre la plupart des bactéries gram-positives et certaines bactéries à Gram négatif, et également contre les coccidies, leucocytozoon, le toxoplasma, etc., mais aucun effet sur Spirochaeta, Rickettsiella, tuberculosis Bacillus, etc. Les agents pathogènes sensibles à la sulfadiazine étaient Streptococcus, Pneumococcus, Salmonella, Corynebacterium pyogenes, Escherichia coli, Hemophilus paragallinae, etc. Généralement sensible sont: Staphylococcus, Proteus, Pasteurella, Peruginosa, aéruginosa, aéruginosa et aéruginosa. C'est le médicament de choix pour les sulfonamides pour traiter les infections cérébrales bactériennes.
Le mécanisme de l'action antibactérienne de sulfadiazine consiste à inhiber la croissance et la reproduction des bactéries en inhibant la synthèse de l'acide folique. In the process of growth and reproduction, bacteria sensitive to the drug cannot directly use exogenous folic acid from the growth environment, but must use p-aminobenzoic acid (PABA) in vitro, with the participation of dihydrofolate synthetase in bacteria, together with dihydrotretin to synthétiser le dihydrofolate, puis former du tétrahydrofolate par l'action de la dihydrofolate réductase. Les acides nucléiques sont en outre synthétisés avec d'autres substances telles que la purine et la pyrimidine. La sulfadiazine a une structure chimique similaire au PABA et peut rivaliser avec le PABA pour la dihydrofolate synthétase, qui peut entraver la synthèse du folate par les bactéries sensibles et jouer un rôle antibactérien. Les animaux plus élevés peuvent utiliser directement l'acide folique exogène, de sorte que son métabolisme n'est pas interféré par les sulfonamides.
Lors de l'utilisation de la sulfadiazine, en raison de la dose insuffisante et du traitement, les bactéries sont sujettes à la résistance aux médicaments, en particulier Staphylococcus est la plus facile à produire, Escherichia coli, Streptococcus, etc. Une fois que les bactéries ont développé une résistance à la sulfadiazine, elles peuvent également produire différents degrés de résistance croisée à d'autres sulfonamides, mais il n'y a pas de résistance croisée entre eux et d'autres médicaments antibactériens.
La sulfadiazine pharmacocinétique est facile à absorber par voie orale et la biodisponibilité varie selon différentes espèces animales, l'ordre général est la volaille> chien> Pig> Horse> Mouton> bovins. Après l'absorption, le médicament peut être distribué dans les tissus corporels et les fluides corporels des animaux, avec une teneur plus élevée dans le sang, le foie et les reins, et une teneur en plus faible dans le nerf, le muscle et la graisse. Le volume apparent de distribution de sulfadiazine chez les chiens est de 1,02 L / kg. La solubilité de ce produit dans le sang est plus élevée que celle des autres fluides corporels, la concentration de médicament dans le sang est facile à atteindre un niveau efficace, et le taux de liaison au médicament et aux protéines plasmatiques est faible (24% chez les bovins, 17% chez les chiens, 16 % dans la volaille), facile à passer la barrière hémato-encéphalique, il est donc facile d'entrer dans le liquide céphalorachidien et peut atteindre une concentration de médicament élevée (jusqu'à 50% à 80% de la concentration sanguine).
La sulfadiazine est principalement métabolisée dans le foie, la manière la plus courante de métabolisme est l'acétylation des groupes para-amino. Différents types d'animaux ont différents degrés d'acétylation, l'ordre est: bovins> lapin> mouton> cheval, chat> chien> oiseau. Le médicament perd son activité antibactérienne après l'acétylation, mais conserve sa toxicité d'origine. Plus la sulfadiazine libre est longue dans le corps, plus le taux d'acétylation est élevé. Le deuxième mode métabolique est l'hydroxylation, qui peut également être combinée avec de l'acide glucosidique. L'oxydation chez les ruminants est une voie importante de son métabolisme, par exemple, la sulfadiazine est oxydée en 2-sulfadiamine-4-hydroxypyrimidine chez les chèvres et perd son activité. La demi-vie de sulfadiazine chez différents animaux varie considérablement, soit 9,84 heures pour les chiens, 5,41 heures pour les chevaux, 2,57 heures pour le bétail, 2,35 heures pour le buffle, 5,53 heures pour les poulets, 5,55 heures pour les moutons, 1,82 heures pour les chèvres laitières, et 2,38 heures pour les porcs. La sulfadiazine est principalement excrétée par le rein sous forme de complexes d'acide primitive, acétyle et glucosidique, et excrété lentement, la plupart sont filtrés par les glomérules, et une petite partie est sécrétée par les tubules rénaux. Lorsque la fonction rénale est altérée, la demi-vie du médicament est prolongée. De petites quantités de sulfadiazine sont également excrétées dans le lait, les jus digestifs et autres sécrétions.
[L'interaction médicamenteuse] ne peut être utilisée avec la tétracycline, la kanamycine, la lincomycine et d'autres applications compatibles. La combinaison de sulfadiazine et de diaminopyrimidines (comme le TMP) peut produire des effets synergiques. ② Certains médicaments contenant du p-aminobenzoyl tels que la procaïne, la tétracaïne peuvent générer du PABA dans le corps, les comprimés de levure contiennent du PABA requis pour le métabolisme bactérien, ce qui peut réduire l'effet de ce médicament, il ne convient donc pas à une utilisation. ③ avec des thiazines ou du furosémide et d'autres diurétiques, peut aggraver la toxicité rénale.
[Indication] Il est principalement utilisé pour le traitement du tube digestif, de l'infection et de la mammite des voies respiratoires, de l'endométrite et d'autres maladies causées par des bactéries sensibles chez les animaux domestiques, comme la diarrhée causée par l'escherichia coli et la salmonelle, les maladies pulmonaires de la porc par Pasteurella multiocad, et il peut également être utilisé pour l'infection à toxoplasma.
[Utilisation et dosage] Injection intraveineuse de 0,05 ~ 0,1 g par 1 kg de poids corporel du bétail 1 ~ 2 fois par jour pendant 2 ~ 3 jours
[Réactions indésirables] ① La sulfadiazine ou ses métabolites peuvent précipiter dans l'urine, ce qui est plus sujet à la cristallisation à des doses élevées et à l'administration à long terme, provoquant une cristallisation de l'urine, de l'hématurie ou du blocage des tubules rénaux. Les principales effets indésirables de la sulfadiazine chez les chiens comprennent: la kératoconjonctivite sèche, les vomissements, la perte d'appétit, la diarrhée, la fièvre, l'urticaire, la polyarthrite, etc. Un traitement à long terme peut également provoquer une hypothyroïdie. La perte de l'appétit, de la leucopénie et de l'anémie sont les principales manifestations des chats. Intraveineux administré chez les chevaux peut provoquer une paralysie temporaire et ingéré peut produire de la diarrhée. ③ L'injection de sulfanilamide est une forte solution alcaline, et l'injection intramusculaire a une forte irritation des tissus. ④ Empoisonnement aigu: se produit souvent lors de l'injection intraveineuse, trop rapide ou trop grande. Les principales manifestations sont l'excitation nerveuse, l'ataxie, la myasthénie, les vomissements, le coma, l'anorexie et la diarrhée. Bovins, les chèvres peuvent également voir des troubles visuels, une mydriase.
[Remarques] (1) Ce produit peut être cristallisé en cas d'acide, il ne doit donc pas être dilué avec une solution de glucose à 5%. (2) L'application à long terme ou à grande dose est facile à provoquer une urine cristalline, le bicarbonate de sodium doit être appliqué en même temps et donner beaucoup d'eau aux animaux affectés. (3) Si des réactions allergiques ou d'autres effets indésirables graves se produisent, arrêtez immédiatement le médicament et donnez un traitement symptomatique.
[Période de retrait de la drogue] Bovins 10 jours, moutons 18 jours, porc 10 jours; Débrancher la période 72 heures.
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